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毎日錠剤を服用するとマウスを一時的に不妊にすることができることが示されており、研究者らは今年後半に人体での臨床試験を開始したいと考えている。
米国の科学者らは、副作用を引き起こすことなくマウスで99パーセント効果がある男性用避妊薬を開発し、今年末までに人体での治験を開始する可能性があると発表した。
調査結果は、アメリカ化学会の春季大会で発表されたこれは、男性の避妊の選択肢を拡大し、女性と避妊の負担をより良く分かち合うための取り組みにおける重要な一歩となる。
女性が月経周期をコントロールするための選択肢は数多くありますが、男性の避妊に関しては、これまで利用できる効果的な選択肢はコンドームか精管切除術の 2 つだけでした。
しかし、コンドームは使い捨てであり、精管切除術を元に戻すのは簡単ではないため、研究者らは男性用避妊薬の開発に取り組んでいるこれは女性用の経口避妊薬と同様に、効果が長く持続し、元に戻すことができます。
「科学者たちは効果的な男性用経口避妊薬の開発に何十年も努力してきたが、未だに承認された錠剤は市場に出ていない」と会議で研究を発表した大学院生のアブドラ・アル・ノマン医師は語った。
現在臨床試験中のほとんどの化合物は男性ホルモンのテストステロンを標的としており、体重増加、うつ病、低密度リポタンパク質(LDLとして知られる)コレステロール値の上昇などの副作用を引き起こす可能性がある。
ミネソタ大学のガンダ・ゲオルグ教授の研究室で働くノーマン氏は、「こうした副作用を回避するために、非ホルモン系の男性用避妊薬を開発したかった」と語った。
非ホルモン避妊
非ホルモン薬を開発するために、彼のチームはレチノイン酸受容体 (RAR) アルファと呼ばれるタンパク質をターゲットにしました。
ビタミン A は体内で、細胞の成長、精子の形成、胚の発育に重要な役割を果たすレチノイン酸など、さまざまな形に変換されます。
これらの機能を発揮するにはレチノイン酸がRAR-αと相互作用する必要があり、雄マウスのRAR-α遺伝子をノックアウトすると明らかな副作用もなく無菌状態になると研究チームは述べた。
そこで科学者たちは、RAR-アルファの作用をブロックする化合物を開発しました。彼らはコンピューターモデルを利用して最適な分子構造を特定しました。
YCT529 として知られるこの化学物質は、潜在的な副作用を最小限に抑えるために、他の 2 つの関連受容体ではなく、RAR-α と特異的に相互作用するように設計されました。
この薬を雄マウスに4週間経口投与したところ、精子数が劇的に減少し、有害事象は観察されずに99パーセントの妊娠予防効果があった。
マウスは化合物の投与を中止してから4~6週間後に再び子を産むことができた。
コンドームや精管切除術を超えて、錠剤は5年以内に完成するのか?
マウスでの結果は、その薬が人間に対して安全で有効であるという保証はありません。
ゲオルグ氏によると、チームは民間企業ユアチョイス・セラピューティクスと提携し、2022年の第3四半期か第4四半期までに国内で人体治験を開始することを目指しているという。
同氏はAFP通信に対し、「これは急速に進むと楽観的だ」と述べ、5年以内に市場投入される可能性を示唆した。
「効果があるという保証はありません…しかし、人間にも同様の効果が見られなかったら本当に驚くでしょう」と彼女は付け加えた。
この研究は国立衛生研究所と男性避妊イニシアチブ、より幅広い避妊オプションを提唱する非営利団体。